描述

【药品名称】

  通用名称：妥洛特罗贴剂

  商品名称：阿米迪(妥洛特罗贴剂)

  英文名称：Tulobuterol Patch

  拼音全码：AMiDi(TuoLuoTeLuoTieJi)

【主要成份】 主要成份：妥洛特罗。

【性 状】 本品为白色方形带圆角的粘性贴片，粘性层上覆有白色衬垫。

【适应症/功能主治】 用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。

【规格型号】 0.5mg*7贴

【用法用量】 通常，1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臀部均可。

【不良反应】 获批准时，1,002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58%）、152件次，其主要为震颤23件（2.30%），心悸17件（1.70%），粘贴部位搔痒感34件（3.39%）、发红25件（2.50%）、皮疹25件（2.50%）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20%），但未见伴有临床症状。偶有可能发生严重不良反应，包括过敏反应和严重血清钾值下降。(详见内包装说明书)。

【禁 忌】 对本品成分有过敏史的患者。

【注意事项】 1、慎重用药（以下患者需慎重使用）：甲状腺机能亢进的患者(有症状恶化的危险)；高血压患者(有可能使血压升高)；有心脏疾病的患者(有可能出现心悸、心律不齐等)；糖尿病患者(有糖代谢亢进、血糖升高的危险)；特应性皮炎患者(粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状)；老年患者(参照"老年患者用药")。 2、重要注意事项：由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置；按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。 使用注意：清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品；为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位；本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位；动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。(详见内包装说明书)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 1.未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立(无使用经验)。 2.儿童长期给药的安全性尚未确立(无使用经验)。

【老年患者用药】 一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用。(妊娠中用药安全性尚未确定。) 2.哺乳期妇女使用本品时应避免授乳。(动物实验表明(大鼠)，药物分布于乳汁。)

【药物相互作用】 与地高辛合用，发生心律失常的风险增加。与黄嘌呤类、皮质类固醇激素和利尿剂合用，会发生低钾血症。 严重药物相互作用: 与地高辛合用，发生心律失常的风险增加。与黄嘌呤类、皮质类固醇激素和利尿剂合用，会发生低钾血症。

【药物过量】 持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。

【药理毒理】 1.作用机理 作用于支气管平滑肌的β2一受体，激活与β2一受体有紧密关系的腺苷酸环化酶( adenyl cyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclicAMP)，显示出支气管扩张的作用。 2.肺功能改善作用 支气管哮喘患者（成人）就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。 儿童支气管哮喘患者（年龄6个月～15岁）就寝前经皮给本品0.5mg、1mg或2mg的2周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。 3.支气管扩张作用 对狗及豚鼠经皮给本品，可持续抑制组胺引起的气管狭窄。 4.对气管肌肉作用的选择性 狗经皮给本品实验表明，不影响心率，有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用，但对气管肌肉作用的选择性（对β2一受体的选择性）明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗(in vitro)。 5.促进气管纤毛运动及镇咳作用 实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用（鸽）及镇咳作用（狗）。

【药代动力学】 本品未在中国进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下。 1. 血清浓度: （1）健康成人：对健康成人24小时单次经皮给药2mg时。 Cmax（ng/ml） 1.35±0.08 Tmax（hr） 11.8±2.0 AUC0~∞（ng.hr/ml）27.79±1.58 T1/2（hr）5.9±0.6 mean±S.E.,n＝5 （2）儿童患者：对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时。 Cmax（ng/ml）1.33±0.21 Tmax（hr）14.0±2.0 AUC0~28（ng.hr/ml）27.06±4.24 mean±S.E.,n＝6 2. 分布：（参考）动物实验的结果 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。 3. 代谢：对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。 （注）本品获得批准的成人用量为1次2mg 4. 排泄：对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时，至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。

【贮 藏】 30℃以下保存。

【包 装】 0.5mg*7贴/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 H20110366

【生产企业】 Nitto Denko Corporation, Tohoku Plant(日本)